Mapa Mental sobre Farmacocinética com Processos e Fatores Interferentes
Transcrição do Mapa Mental sobre Farmacocinética
Estuda o que o organismo faz com o fármaco.
Processos Farmacocinéticos
Quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, a intensidade e a duração da ação do fármaco.
Coeficiente de Partição
- Alto CP: não saem da membrana, são totalmente dissolvidos.
- Médio CP: diminuem penetração.
- Baixo CP: pequena penetração.
- É a relação entre as concentrações do PA na fase lipídica e na fase hidrofóbica.
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Transporte através da membrana
- Transporte ativo: contra o gradiente de concentração (com gasto de ATP – passível de competição).
- Difusão facilitada: a favor do gradiente de concentração – sem gasto de energia – utiliza um carreador.
- Difusão simples: a favor do gradiente de concentração – sem gasto de energia.
- Difusão através de poros/aqüosa: substâncias hidrossolúveis, baixo peso molecular, importante nos tecidos renais e hepáticos.
Absorção
- É a passagem do fármaco para o sangue.
- Fatores interferentes:
- Alimento: forma uma barreira diminuindo a superfície de contato.
- Mais absorvido no intestino devido às viscosidades.
- Os fármacos mais lipofílicos são mais absorvidos.
- Afinidade com lipídios da membrana plasmática.
Biodisponibilidade
- Quantidade do fármaco consegue chegar/entrar no sangue (quantidade absorvida).
- Depende: tamanho da molécula, forma molecular, pH e PKA, resistência e degradação, coeficiente de partição.
Distribuição
- É o transporte do fármaco pelo sangue até chegar ao seu alvo.
- Depende: pH e PKA, coeficiente de partição, ligação de proteínas plasmáticas.
Metabolismo
- O fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos.
- Fase I: catabólica (quebra).
- Oxidação, redução, hidrólise.
- Fase II: anabólica (síntese).
- Conjugação: geralmente resulta em compostos inativos.
- Essas reações ocorrem principalmente no fígado (citocromo P450).
Fatores interferentes
- Indução enzimática.
- Inibição enzimática.
Eliminação
Renal (hidrossolúvel): filtração glomerular, secreção tubular, reabsorção tubular.
Saída definitiva do fármaco ou metabólito do organismo.
Pode ser por via:
Pulmonar (gaseosa ou volátil).
Fecal (lipossolúvel): sistema hepato biliar.
Mapa Mental sobre Farmacocinética com foco em absorção, metabolismo e eliminação
Transcrição do Mapa Mental sobre Farmacocinética
- Absorção
É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea através de membranas biológicas.
Mecanismo de absorção
- Difusão simples
- Difusão facilitada
- Transporte ativo (requer gasto de energia)
- Endocitose
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Fatores que afetam a absorção
- pH
- Quantidade
- Solubilidade
- Peso molecular
- Fatores individuais
- Forma farmacêutica
- Tempo de contato
- Circulação local
Biodisponibilidade
É o quanto do fármaco está disponível no organismo para fazer a ação farmacológica.
Estratégias para eliminação renal
- Aumento do fluxo urinário
- Alteração do pH (ácido: meio básico (ion) e eliminação)
- Básico: meio ácido
- Rins
- Intestino (suor)
- Pulmão
- Distribuição
Conceito: deslocamento de fármaco no organismo.
É o processo pelo qual um fármaco, reversivelmente, abandona a circulação sistêmica e passa para o interstício (líquido extracelular) e/ou as células dos tecidos.
Fatores que influenciam a distribuição
- Débito cardíaco (fluxo sanguíneo)
- Permeabilidade capilar
- Ligação do fármaco às proteínas
- Lipofilicidade
- Volume distribuição
- Metabolismo (biotransformação)
Conceito: modificações estruturais na molécula do fármaco.
Conjunto de reações bioquímicas que as drogas sofrem no organismo.
Metabolismo de 1ª passagem
É quando um fármaco é absorvido pelo trato gastrointestinal. Primeiramente ele vai para a circulação portal hepática (fígado) antes de entrar na circulação sistêmica.
Diminui a disponibilidade do fármaco.
Resulta (3 situações)
- Inativação
- Mais ativo (toxico)
- Ativa (pró-fármaco)
- São fármacos inativos que após administração necessitam serem ativos para exercer seus efeitos.
- Eliminação (excreção)
É a remoção de um fármaco do corpo.